Της Κικής Φέσκου, φαρμακοποιού Μελέτες και έρευνες Η ροσουβαστατίνη, ύστερα από μελέτη σε αθήρωμα της καροτιδικής αρτηρίας με μαγνητική απεικόνιση (ORION: Outcome of Rosuvastatin Treatment on Carotid Artery Atheroma: a Magentic Resonance Imaging Observation), αποδείχθηκε ότι είναι χρήσιμη και στη θεραπεία της αθηροσκλήρωσης σε ασθενείς, στους οποίους ενδείκνυται η μείωση των λιπιδίων. • “A Study to evaluate the effect of rosuvastatin on intravascular ultrasound-derived coronary atheroma burden” στο Effect of very high-intensity statin therapy on regression of coronary atherosclerosis: the ASTEROID trial. JAMA. 2006;295:1556 –1565. • Measuring Effects on Intima Media Thickness: An Evaluation of Rosuvastatin in Subclinical Atherosclerosis -The Rationale and Methodology of the METEOR Study. Cardiovascular Drugs and Therapy 2004;18(3):231-238. |
Ροσουβαστατίνη
Η ροσουβαστατίνη είναι ένας εκλεκτικός και ανταγωνιστικός αναστολέας της αναγωγάσης του 3-υδροξυ-3-μεθυλγλουταρικού συνένζυμου Α (HMG-CoA), ενός ενζύμου που ρυθμίζει την ταχύτητα σύνθεσης της χοληστερόλης. Η κύρια περιοχή δράσης της είναι το ήπαρ.
• Σε περιπτώσεις πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας (τύπου ΙΙα, συμπεριλαμβανομένης της ετερόζυγης οικογενούς υπερχοληστερολαιμίας) ή μεικτής δυσλιπιδαιμίας (τύπου ΙΙb), ως συμπλήρωμα της δίαιτας, όταν η ανταπόκριση στη δίαιτα και σε άλλες μη φαρμακευτικές θεραπευτικές αγωγές δεν είναι επαρκής. • Σε περιπτώσεις ομόζυγης οικογενούς υπερχοληστερολαιμίας (HoFH), ως συμπλήρωμα της δίαιτας και άλλων θεραπευτικών αγωγών που μειώνουν τα λιπίδια. • Σε περιπτώσεις επιβράδυνσης της εξέλιξης της αθηροσκλήρωσης. Ενδείκνυται ως συμπληρωματική θεραπεία της δίαιτας στη μείωση των τιμών της ολικής χοληστερόλης (Total C) και της LDL-C. • Σε ασθενείς με υπερτριγλυκεριδαιμία (περίσσεια τριγλυκεριδίων στο αίμα).
• Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη συγκεκριμένη δραστική ουσία. • Σε ασθενείς με ενεργό ηπατική νόσο που μπορεί να συμπεριλαμβάνει και ανεξήγητα επίμονη αύξηση των τρανσαμινασών του ορού πάνω από το τριπλάσιο του ανώτατου ορίου της φυσιολογικής τιμής. • Σε ασθενείς με μυοπάθεια. • Κατά την εγκυμοσύνη και το θηλασμό. Επειδή η χοληστερόλη και άλλα προϊόντα της βιοσύνθεσης της χοληστερόλης είναι απαραίτητα στην ανάπτυξη του εμβρύου, ο ενδεχόμενος κίνδυνος από την αναστολή της HMG-CoA αναγωγάσης κατά την εγκυμοσύνη υπερισχύει του οφέλους της θεραπείας. • Σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που λαμβάνουν ελλιπή μέτρα αντισύλληψης. • Σε ασθενείς με παράγοντες που προδιαθέτουν σε μυοπάθεια / ραβδομυόλυση αντενδείκνυται η δόση των 40mg.
Κυκλοσπορίνη (λαμβάνεται μετά από μεταμοσχεύσεις οργάνων): ο συνδυασμός των δύο αυξάνει τα επίπεδα της ροσουβαστατίνης. Πρέπει να περιορίζεται η δόση της ροσουβαστατίνης σε 5 mg 1 φορά την ημέρα. Γεμφιβροζίλη (όπως και η ροσουβαστατίνη μειώνει τα επίπεδα λιπιδίων): ο συνδυασμός πρέπει να αποφεύγεται. Κουμαρίνες / αντιπηκτικά: ο συνδυασμός μπορεί να αυξήσει τις τιμές INR (International Normalised Ratio). Για το λόγο αυτό προτείνεται ο έλεγχος των τιμών INR. Άλλες φιβράτες ή νικοτινικό οξύ: ο συνδυασμός αυξάνει τον κίνδυνο μυοπάθειας.
• Σε υπερλιπιδαιμία, μεικτή δυσλιπιδαιμία, υπερτριγλυκεριδαιμία και επιβράδυνση της εξέλιξης της αθηροσκλήρωσης, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 10 mg 1 φορά την ημέρα. • Σε ομόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 20 mg 1 φορά την ημέρα. • Σε Ασιάτες ασθενείς, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 5mg 1 φορά την ημέρα. • Σε ασθενείς που λαμβάνουν κυκλοσπορίνη, η δόση της ροσουβαστατίνης πρέπει να ορίζεται στα 5mg, ενώ σε όσους λαμβάνουν συνδυασμό Lopinavir / Ritonavir η δόση είναι 10mg 1 φορά την ημέρα. Η ροσουβαστατίνη μπορεί να λαμβάνεται οποιαδήποτε ώρα της ημέρας με ή χωρίς τροφή.
Δεν υπάρχει συγκεκριμένος τρόπος αντιμετώπισης. Ο ασθενής αντιμετωπίζεται συμπτωματικά και εφαρμόζονται τα απαραίτητα υποστηρικτικά μέτρα. Πρέπει να πραγματοποιείται έλεγχος της ηπατικής λειτουργίας και των επιπέδων κρεατινικής φωσφοκινάσης (CK).
• Η ραβδομυόλυση με οξεία νεφρική ανεπάρκεια και η μυοπάθεια ανήκουν στις σπάνιες αλλά σοβαρές διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος.
› Στη θεραπευτική κατηγορία των στατινών η μυϊκή τοξικότητα είναι μια αναγνωρισμένη δοσοεξαρτώμενη ανεπιθύμητη ενέργεια που οδηγεί, σε σπάνιες περιπτώσεις, σε ραβδομυόλυση. Πρόσφατα η Περίληψη Χαρακτηριστικών του Προϊόντος τροποποιήθηκε προκειμένου να γίνει γνωστό ότι σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί ραβδομυόλυση με τη χορήγηση της ροσουβαστατίνης σε δόσεις άνω των 20mg, ειδικά σε ασθενείς με παράγοντες προδιάθεσης ή σε συγχορήγηση με φιβράτες. › Όλοι οι ασθενείς πρέπει να ξεκινούν με την ελάχιστη δόση έναρξης των 5mg ή 10mg 1 φορά την ημέρα και θα πρέπει να αυξάνεται μετά τη δοκιμή της δόσης για 4 εβδομάδες, εφόσον αυτό κριθεί αναγκαίο. › Η σταθεροποίηση της δόσης στα 40mg θα πρέπει να γίνεται υπό συστηματική παρακολούθηση και μόνο για τις περιπτώσεις ασθενών που πάσχουν από σοβαρή υπερχοληστερολαιμία και στους οποίους δε συνυπάρχουν παράγοντες κινδύνου για μυοπάθεια. |
|