Φαρμακευτικός Κόσμος, Τεύχος #162

62 Η 1 αναστολείς ● Είναι τα πρώτα αντιισταμινικά που ανακαλύφθηκαν. Έχει επικρατήσει να ονομάζονται απλώς αντιισταμινικά. ● Είναι διαφορετικών δομών (πιπεραζίνες, αιθανολαμίνες, πιπεριδίνες), αλλά κατά βάση χωρίζονται σε 1ης, 2ης και 3ης γενιάς. ● Χρησιμοποιούνται σε αλλεργική ρινίτιδα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, κρυολόγημα (όχι ορθά), ναυτία ταξιδιωτών, ίλιγγο, αναφυλακτικό σοκ, ως υπναγωγά, επικουρικά αναι- σθησίας ακόμα και αντιπαρκινσονικά. ● Στη βασική τους χρήση, επειδή δεν δρουν στην ήδη απε- λευθερωμένη ισταμίνη, πρέπει η λήψη τους να προη- γείται του αλλεργικού ερεθίσματος (π.χ. γύρη). ● Μπορεί να επιβαρύνουν το στομάχι και θα πρέπει να λαμβάνονται μετά το φαγητό ή με 1 μεγάλο ποτήρι νερό. ● Πρέπει να διακόπτονται 48 ώρες πριν από τη διενέργεια δοκιμασιών νυγμού (skin prick tests) για να αποφευχθούν λάθος αποτελέσματα. ● Δεν πρέπει να συγχορηγούνται μαζί με ισταμινεργικά, όπως betahistine , γιατί αλληλοεξουδετερώνονται. ● Μπορεί να προκαλέσουν αντιδράσεις φωτοευαισθησίας, οπότε το καλοκαίρι απαιτείται η καλή κάλυψη με αντηλιακό. 1ης γενιάς ● Είναι τα πρώτα που χρησιμοποιήθηκαν. ● Θεωρείται ότι περνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επειδή είναι πιο λιπόφιλα μόρια. Έτσι εμφανίζουν ισχυρή κατασταλτική δράση στο ΚΝΣ σε αντίθεση με της 2ης γενιάς, γι’ αυτό λαμβάνονται κατά προτίμηση το βράδυ. Θα πρέπει να εφιστούμε την προσοχή κυρίως στην οδήγηση, αλλά και σε άλλες εργασίες που χρειάζονται εγρήγορση. Εδώ αξίζει να σημειωθεί ότι μετά από 3-4 μέρες συνεχούς χρήσης, η καταστολή μειώνεται σημαντικά. Ούτως ή άλλως πρέπει να αποφεύγεται η συγχορήγηση αλκοόλ και άλλων κατασταλτικών. ● Επίσης εμφανίζουν αντιχολινεργική δράση (στο ΚΝΣ: μείωση ναυτίας, περιφερειακά: κατακράτηση ούρων, αύξηση ενδοφθάλμιας πίεσης, ξηρότητα βλεννογόνων, δυσκοιλιότητα κ.ά.). Υπάρχουν διαβαθμίσεις ανάλογα με το σκεύασμα. Θα πρέπει να αποφεύγονται από ασθενείς με γλαύκωμα, υπερτροφία προστάτη, υπερθυρεοειδισμό, καρδιαγγειακή νόσο, άσθμα, ειλεό. ● Στο φαρμακείο ενδιαφέρον έχουν τα εξής: ■ Υδροξυζίνη : Προκαλεί σημαντική καταστολή. Χρησι- μοποιείται ευρέως και ως υπναγωγό. Έχει ενδιαφέρον σε περιπτώσεις που ο κνησμός δυσκολεύει τον ύπνο. Μπορεί να δοθεί (το βράδυ) σε συνδυασμό με νεώτερης γενιάς (το πρωί) σε αποτυχία μονοθεραπείας. ■ Μεκλιζίνη ή Μεκλοζίνη : Καταστέλλει λιγότερο. Χρησι- μοποιείται στη ναυτία ταξιδίου και σε ιλίγγους του λα- βύρινθου. Πρέπει να δίνεται 1 ώρα πριν από το ταξίδι, γιατί τότε έχει έναρξη δράσης. ■ Διμενυδρινάτη : Ένωση αντιισταμινικού (διφαινυδρα- μίνη) με παράγωγο θεοφυλλίνης. Χορηγείται σε ναυτία και ίλιγγο. Έχει σύντομη έναρξη δράσης (15-30’). ■ Χλωρφαιναμίνη και διμεθινδένη έχουν μειωμένη κυ- κλοφορία και χρήση. 2ης γενιάς Οι 2ης γενιάς Η 1 αναστολείς είναι νεώτερου σχεδιασμού. Δρουν επιλεκτικά περιφερειακά και όχι κεντρικά ως πιο πολικά μόρια. Δεν προκαλούν γενικά καταστολή. Δεν έχουν αντιεμετικές ιδιότητες. Έχουν ήπιες περιφερειακές αντι- χολινεργικές δράσεις. Χρησιμοποιούνται τα ακόλουθα: ■ Σετιριζίνη: Είναι μεταβολίτης της υδροξυζίνης. Παρότι 2ης γενιάς, προκαλεί σχετική καταστολή και είναι κάτι που πρέπει πάντα να επισημαίνεται. Έχει σύντομη έναρξη δράσης (<1 ώρα). Δίνεται σε αλλεργική ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα και κνίδωση. Το προτιμάμε σε ταχεία ανά- γκη (π.χ. αλλεργική αντίδραση). Έχει ήπια αντιχολινεργική δράση. ΥΓΙΩΣ ΣΚΕΠΤΟΜΕΝΟΙ / ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ 