Φαρμακευτικός Κόσμος, Τεύχος #161

54 Αντενδείξεις των ανταγωνιστών διαύλων ασβεστίου ● Οξύ στεφανιαίο σύνδρομο. ● Προηγηθέν έμφραγμα του μυοκαρδίου (έως 6 εβδομάδες πριν). ● Καρδιακή ανεπάρκεια. ● Καρδιογενές shock. ● Κολποκοιλιακός αποκλεισμός. ● Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου. ● Συγχορήγηση με β-αναστολείς (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη). ● Εγκυμοσύνη. Διυδροπυριδινικοί ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου (νιφεδιπίνη) Οι διυδροπυριδινικοί ανταγωνιστές, με κύριο εκπρόσωπο τη νιφεδιπίνη, αποτελούν τη σημαντικότερη κατηγορία των ανταγωνιστών διαύλων ασβεστίου και χορηγούνται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης. Οι διυδροπυριδινικοί ανταγωνιστές είναι ισχυρά αγγειοδιασταλτικά και προκαλούν μείωση της περιφερικής αντίστασης, τόσο στην ιδιοπαθή όσο και σε άλλες μορφές υπέρτασης. Για το λόγο αυτό, η αγγειοδιαστολή στα αρτηριόλια θεωρείται ως ο μείζων μηχανισμός αντιυπερτασικής δράσης από τις αιμοδυναμικές επιδράσεις των ανταγωνιστών διαύλων ασβεστίου. Οι επι- δράσεις στο φλεβικό σύστημα δεν διαδραματίζουν σημα- ντικό ρόλο. Η ενεργοποίηση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος σε διαφορετικό βαθμό από τους διυδροπυριδινικούς αντα- γωνιστές διαύλων ασβεστίου εξασθενεί τις αρνητικές ινο- τρόπες και χρονοτρόπες επιδράσεις τους. Φαινυλ-αλκυλαμίνες (βεραπαμίλη) ● Οι φαινυλ-αλκυλαμίνες ελαττώνουν τις αντιστάσεις του αγγειακού τοιχώματος και κατά συνέπεια μειώνουν την αρτηριακή πίεση. ● Σε αντίθεση με τις διυδροπυριδίνες, έχουν σημαντικά μεγαλύτερη ικανότητα σύνδεσης με τους διαύλους ασβεστίου του μυοκαρδίου, με αποτέλεσμα την άμεση αρνητική χρονοτρόπο, δρομοτρόπο και ινοτρόπο δράση. ● Η αρνητική χρονοτρόπος δράση τους αναστέλλει την αντανακλαστική ταχυκαρδία, έτσι ώστε συνολικά η καρδιακή συχνότητα παραμένει αμετάβλητη. ● Η αρνητική ινοτρόπος δράση των φαινυλ-αλκυλαμινών μπορεί, μερικώς, να εξουδετερωθεί με την ελάττωση του μεταφορτίου και την αντανακλαστική αύξηση του συμπαθητικού τόνου, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. ● Η βεραπαμίλη, ο πρώτος ανταγωνιστής διαύλων ασβεστίου που χρησιμοποιήθηκε, παρ’ όλο που δρα αγγειοδιασταλτικά, δεν χρησιμοποιείται συχνά ως αντιυπερτασικό φάρμακο, αλλά συνεχίζει να είναι ένα αξιόλογο φάρμακο για τη θεραπεία συγκεκριμένων ταχυαρρυθμιών, καθώς και της ασταθούς στηθάγχης. Βενζοθειαζεπίνες (διλτιαζέμη) Οι βενζοθειαζεπίνες (διλτιαζέμη), συγκριτικά με τις φαινυλ- αλκυλαμίνες, έχουν παρόμοιες δράσεις, με τη διλτιαζέμη να χαρακτηρίζεται κυρίως από αρνητική χρονοτρόπο δράση, ενώ η αρνητική ινοτρόπος δράση της είναι μικρότερη. Νεότεροι ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου Οι νεότερες ουσίες που σχεδιάστηκαν με σκοπό τη βελτίωση του φαρμακοκινητικού προφίλ των κλασικών ανταγωνιστών ασβεστίου ανήκουν στα διυδροπυριδινικά παράγωγα. Το κυριότερο πρόβλημα της δράσης της νιφεδιπίνης (ως κλασικής εκπροσώπου) είναι η ταχεία εμφάνιση και η βραχεία διάρκεια δράσης. Η γρήγορη αγγειοδιασταλτική της δράση πυροδοτεί αντιδραστική ταχυκαρδία, ενώ η βραχεία διάρκεια απαιτεί 3 ή 4 ημερήσιες δόσεις για να επιτευχθεί αποτελεσματική ρύθμιση της αρτηριακής ΥΓΙΩΣ ΣΚΕΠΤΟΜΕΝΟΙ / ΓΝΩΡΙΣΤΕ & ΠΡΟΩΘΗΣΤΕ ΤΟ ΕΛΛΗΝΙΚΟ ΓΕΝΟΣΗΜΟ 