Φαρμακευτικός Κόσμος, Τεύχος #161

45 Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός δράσης τους αφορά την αναστολή του ενζύμου H + /K + -ATPάση (αντλία πρωτονίων) που εντοπίζεται στη μεμβράνη των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου και ευθύνεται για την έκκριση του γαστρικού / υδροχλωρικού οξέος (HCl), με αποτέλεσμα τη μείωση της οξύτητας (αύξηση του pH) του στομάχου. Ειδικότερα, για τη δράση κάθε ουσίας της κατηγορίας ισχύουν τα ακόλουθα: Δραστική ουσία Περιγραφή Ομεπραζόλη Ελαττώνει την έκκριση γαστρικού οξέος. Δρα ταχέως και προκαλεί αναστρέψιμο έλεγχο της γαστρικής οξύ- τητας με 1 μόνο δόση ημερησίως. Παντοπραζόλη Ενδείκνυται για τη θεραπευτική αντιμετώπιση του δωδεκαδακτυλικού έλκους, της οισοφαγίτιδας και του συνδρόμου Zollinger-Ellison. Εσομεπραζόλη Ασθενής βάση, η οποία μετατρέπεται στη δραστική της μορφή στο όξινο περιβάλλον των εκκριτικών σω- ληναρίων των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου, με αποτέλεσμα την αναστολή τόσο της βασικής όσο και της μετά από διέγερση έκκρισης του γαστρικού οξέος. Λανσοπραζόλη Αναστέλλει το τελικό στάδιο σχηματισμού του γαστρι- κού οξέος. Ραμπεπραζόλη Αναστέλλει το τελικό στάδιο της έκκρισης του γαστρικού οξέος, χωρίς όμως να εμφανίζει αντιχολινεργικές ή Η2-ανταγωνιστικές ιδιότητες. Τρόπος χορήγησης / δοσολογία / προσοχή Οι Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων (Proton Pump Inhibi- tors, PPIs) χορηγούνται κυρίως από του στόματος (per os), με έναρξη δράσης την πρώτη ώρα και διάρκεια περίπου 72 ώρες, αλλά και ενδοφλεβίως (i.v.) σε ειδικές περιπτώσεις. Πρέπει να λαμβάνονται με άδειο στομάχι (τουλάχιστον 30 λεπτά πριν από τα γεύματα) και γενικά είναι καλά ανεκτοί και με ήπιες/αναστρέψιμες ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι συνηθέστερες είναι η διάρροια, η κεφαλαλγία, η ναυτία, το κοιλιακό άλγος και η δυσκοιλιότητα, ενώ σπάνια έχει αναφερθεί αύξηση των ηπατικών ενζύμων, με ή χωρίς αύξηση της χολερυθρίνης. Οι αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες των PPIs συνήθως υποχωρούν με τη μείωση της χορηγούμενης δόσης ή με την αντικατάστασή τους από άλλα φάρμακα. Όσον αφορά τους κινδύνους της μακροχρόνιας χρήσης, αυτοί έχουν αποδοθεί κυρίως στην υπεργαστριναιμία, την υποχλωρυδρία και τη δυσαπορρόφηση. Οι PPIs είναι και θα πρέπει να θεωρούνται ασφαλή φάρμακα και δεν προβλέπεται κανενός είδους προληπτικός έλεγχος των ασθενών πριν από την έναρξη της θεραπευτικής αγωγής. Ωστόσο, ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε άτομα με χρόνια ηπατική ανεπάρκεια και σε θηλάζουσες μητέρες, κα- θώς το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. 